운동 등을 통해 활동량을 늘리는 것은 체중을 감량하는 데 필수적이며, 특히 감량된 체중을 유지하는 데 매우 중요한 요소이다. 심각한 비만으로 활동량을 늘리기 어려운 경우는 식이 섭취를 줄이기 힘든 경우보다 더 문제가 크다고 할 수 있다. 지난 20여 년 동안 안전하게 대사를 증가시키고 과잉 저장된 에너지를 열로 발산시키기 위한 약제가 꾸준히 연구되어왔다. 이런 약제는 작용기전으로 열대사촉진제라고 부른다. 비만인은 이미 심혈관 질환을 가지고 있거나 발생될 위험이 크므로 열대사촉진제는 혈압이나 맥박을 높이거나 심근의 산소 소비량이나 심박출량에도 영향을 주어서는 안 된다.

  대사항진제로 갑상선호르몬이 사용되고 있는데 갑상선기능항진증 환자는 식욕이 증가하면서도 체중이 빠지기 때문에 인위적으로 갑상선호르몬을 복용시키지만 빈맥(맥박수가 정상보다 많은 상태)과 부정맥(맥박 리듬이 불규칙한 상태)을 일으키고 체단백(체지방 질량)이 소실되기 때문에 비만 치료에 사용할 수 없다.

  에페드린과 카페인은 잔틴 유도체로 대사를 항진시키는 효과가 있다. 커피 2잔에 들어 있는 카페인 100mg은 대사율을 4% 증가시킨다. 그러나 이러한 작용은 매우 짧고 이어서 에너지 소모가 저하된다. 천식 환자에게 에페드린을 투여했을 때 체중이 감소되는 현상이 발견되자 카페인과의 복합제가 비만치료제로 덴마크에서 발매되고 있다. 에페드린 20mg과 카페인 200mg을 24주 투여하자 혈압과 맥박수가 증가되지 않으면서 0.13~0.14kg이 감량되는 효과가 있었다. 그러나 에페드린이 지방을 소실시키는 효과는 75%가 식욕 억제 때문이며 25%만이 대사율 증가 때문이라고 한다. 에페드린과 잔틴을 함께 투여했을 때 어지러움, 불변증, 진전, 오심, 흥분, 빈맥, 구강 건조 등이 발생할 수 있으나(50~60%) 초기에 일시적으로 나타나는 증상이다.

  다른 식욕억제제로는 플로세틴(fluoxetine), 시부트라민(sibutramine)이 있다. 플로세틴은 암피타민과 같은 흥분 자극 현상은 일으키지 않는다. 원래 이 약은 우울증 치료제로 사용되고 있으며 다른 항우울제는 체중을 증가시키지만 이 약은 체중이 감소되는 현상이 일어났다. 그러나 체중감량제로 이 약을 쓸 경우에는 항우울제로 사용할 때보다 더 많은 양을 투여해야 하며 두통, 오심, 구토, 무력증, 발한, 설사, 신경과민, 비몽 등의 부작용이 발생할 수 있다. 최근에 발매된 시부트라민은 우울증을 치료하는 효과는 없고 식욕을 억제시키고 대사를 항진시킨다. 하지만 시부트라민이 장기간 사용해도 되는지에 대해서는 앞으로 더 지켜봐야 한다. 이 약은 오심, 불면, 구갈, 변비 등의 부작용을 일으키며, 이 약을 복용하면 혈압과 맥박이 상승되기도 하므로 고혈압, 심혈관 질환, 만성심부전, 부정맥 혹은 중풍이 있는 환자들은 복용해서는 안 되며 약물을 사용하는 동안 지속적으로 혈압을 관찰해야 한다.

  벌크 포밍(bulk-forming) 섬유소 제제는 포만감을 주어 폭식을 예방할 수 있으며 식사량이 줄어들 때 생기기 쉬운 변비를 방지하는 효과가 있다. 또한 체내에 흡수되지 않기 때문에 장기간 안전하게 사용할 수 있다. 게다가 값도 싸고 변비를 예방하기 때문에 대장암을 줄일 수 있는 이점이 있다.