약물요법을 시행한 후 4~6주 및 3개월째에 LDL 콜레스테롤을 측정하여 최소한의 목표에 도달하면, 4개월마다 혈중 콜레스테롤을 측정하고, LDL 콜레스테롤은 1년에 한 번씩 측정하며 장기간의 경과 관찰을 한다. 만약 첫 약물요법에 효과가 없으면, 다른 약제를 선택하거나 두 약제를 병용 투여한다. 고지혈증의 치료에 어떠한 약물을 일차적으로 선택하는지에 대해 정해진 바는 없으나, 콜레스테롤 수치만 높은 경우에는 담즙산 결합수치나 HMG CoA 환원효소억제제를 사용하는 것이 좋고, 콜레스테롤과 중성지방이 같이 높은 경우나, 중성지방만 높은 경우에는 피브레이트 유도체나 니코틴산을 사용하는 것이 일반적인 방법이다.